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【主要因素】青霉素钠
【性状】本品为白色结晶性粉末。。。。。。。。
【药理作用】药效学青霉素属杀菌性抗生素,,,,,,,,抗菌活性强,,,,,,,,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。。。。。。。。生恒久的敏感菌破碎兴旺,,,,,,,,细胞壁处于生物合成期,,,,,,,,在青霉素的作用下,,,,,,,,黏肽的合成受阻不可形成细胞壁,,,,,,,,在渗透压作用下导致细胞膜破碎而殒命。。。。。。。。非生长滋生期的细菌,,,,,,,,此时不需合成细胞壁,,,,,,,,则青霉素不起杀菌作用,,,,,,,,不应将青霉素这类“滋生期杀菌剂”与抑制细菌生长滋生的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)适用。。。。。。。。后者使细菌处于生长抑制状态,,,,,,,,导致青霉素不可施展作用。。。。。。。。
青霉素为窄谱抗生素,,,,,,,,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。。。。。。。。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。。。。。。。。对分枝杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。。。。。。。。
药动学青霉素钠盐肌内注射后吸收迅速,,,,,,,,15~30分钟达血药峰浓度,,,,,,,,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6~7小时。。。。。。。。青霉素可普遍漫衍到全身各组织,,,,,,,,并可进入胎儿循环,,,,,,,,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高;;;;;;骨骼、唾液和乳汁含量较低。。。。。。。。在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%,,,,,,,,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30%。。。。。。。。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%~20%。。。。。。。。乳室注入青霉素,,,,,,,,最初几小时可大宗吸收,,,,,,,,乳中可维持抗菌浓度相当长的时间。。。。。。。。据报道,,,,,,,,在乳室内注入10万单位青霉素水溶液,,,,,,,,其在乳中可保存4.26单位/ml至24小时。。。。。。。。
青霉素小部分在肝内代谢,,,,,,,,大部分以真相渗透。。。。。。。。在肾功效正常情形下,,,,,,,,50%~75%自肾脏倾轧,,,,,,,,其中90%通过肾小管渗透,,,,,,,,因倾轧迅速,,,,,,,,故体内消除较快。。。。。。。。青霉素的血浆卵白团结率约50%。。。。。。。。半衰期较短,,,,,,,,种属间的差别较小,,,,,,,,所有家畜的半衰期为0.5~1.2小时。。。。。。。。表观漫衍容积也较小,,,,,,,,一样平常为0.2~0.3L/kg,,,,,,,,血浆浓度较高,,,,,,,,组织浓度较低。。。。。。。。
【药物相互作用】(1)青霉素与氨基糖苷类适用,,,,,,,,可提高后者在菌体内的浓度,,,,,,,,泛起协同作用。。。。。。。。
(2)大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有滋扰作用,,,,,,,,不宜适用。。。。。。。。
(3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物,,,,,,,,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破损青霉素的活性,,,,,,,,榨取配伍。。。。。。。。
(4)胺类与青霉素可形成不溶性盐,,,,,,,,可以延缓青霉素的吸收,,,,,,,,如普鲁卡因青霉素。。。。。。。。
(5)青霉素钠水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混淆,,,,,,,,不然可爆发混浊、絮状物或沉淀。。。。。。。。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素。。。。。。。。主要用于革兰氏阳性菌熏染,,,,,,,,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染。。。。。。。。
【用法与用量】以青霉素钠计。。。。。。。。肌内注射:一次量,,,,,,,,每1kg体重,,,,,,,,马、牛1万~2万单位;;;;;;羊、猪、驹、犊2万~3万单位;;;;;;禽5万单位;;;;;;犬、猫3万~4万单位。。。。。。。。一日2~3次,,,,,,,,连用2~3日。。。。。。。。
临用前,,,,,,,,加灭菌注射用水适量使消融。。。。。。。。
【不良反应】(1)主要是过敏反应,,,,,,,,大大都家畜均可爆发,,,,,,,,但爆发率较低。。。。。。。。局部反应体现为注射部位水肿、疼痛,,,,,,,,全身反应为荨麻疹、皮疹,,,,,,,,严重者可引起休克或殒命。。。。。。。。
(2)对某些动物,,,,,,,,青霉素可诱导胃肠道的二重熏染。。。。。。。。
【注重事项】(1)产蛋供人食用的家禽,,,,,,,,在产蛋期不得使用。。。。。。。。
(2)青霉素钠易溶于水,,,,,,,,水溶液不稳固,,,,,,,,很易水解,,,,,,,,水解率随温度升高而加速,,,,,,,,因此注射液应在临用前配制。。。。。。。。必需生涯时,,,,,,,,应置冰箱中(2~8℃),,,,,,,,可生涯7日,,,,,,,,在室温只能生涯24小时。。。。。。。。
(3)应相识与其他药物的相互作用和配伍禁忌,,,,,,,,以免影响青霉素的药效。。。。。。。。
(4)大剂量注射可能泛起高钠血症。。。。。。。。对肾功效减退或心功效不全患畜会爆发不良效果。。。。。。。。
(5)治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素适用。。。。。。。。
【休药期】牛、羊、猪、禽0日;;;;;;弃奶期72小时。。。。。。。。
【规格】按C16H17N2NaO4S计(1)2.4g(400万单位)(2)9.6g(1600万单位)
【包装】10支/盒×40盒/箱
【贮藏】密闭,,,,,,,,在凉暗干燥处生涯。。。。。。。。
【有用期】二年